关于茶叶的药用功效，早在2000多年前已被公认。但由于科学技术水平的限制，茶在药用上很大程度还属于经验性质的。20世纪后期以来，茶叶生物化学研究的不断深入以及医学研究的参与，使得对茶叶的药用有效组份及其药理功效有了进一步的了解。
茶的药用成份，目前已经证实，茶叶中和人体健康关系密切的组份，主要有以下几类。
（1）咖啡碱
咖啡碱是茶叶中一种含量很高的生物碱，一般量为2～5％。每杯150毫升的茶汤中含有40毫克左右咖啡碱。咖啡碱是一种中枢神经的兴奋剂，因此具有提神的作用。由于茶叶中的咖啡碱常和茶多酚成络合状态存在，所以它和游离态的咖啡喊在生理机能上有所不同。在对咖啡碱安全性评价的综合报告中的结论是：在人正常的饮用剂量下，咖啡碱对人无致畸、致癌和致突变作用。
（2）多酚类化合物
可溶性的多酚类化合物在红茶中的含量约为干重的10～20％，它主要由儿茶素类、黄酮类化合物、花青素和酚酸组成，以儿茶素类化合物含量最高，约占茶多酚总量的70％。儿茶素类中主要包括表儿茶素（简称EC）、表没食子儿茶素（简称EGC）、表儿茶素没食子酸酯（简称ECG）和表没食子儿茶素没食子酸酯（简称EGCG)。这是茶叶药效的主要活性组份。业已证明，它们具有防止血管硬化、防止动脉粥样硬化、降血脂、消炎抑菌、防辐射、抗癌、抗突变等多种功效。
（3）维生素类
茶叶中含有丰富的维生素类。维生素B族的含量一般为茶叶干重的100～150ppm左右。菸酸（维生素B5）的含量是B族中含量最高的，约占B族中含量的一半，它可以预防癞皮病等皮肤病。茶叶中维生素B1含量比蔬菜高，维生素B1能维持神经、心脏和消化系统的正常功能。核黄素（维生素B2）的含量约每100克干茶10～20毫克，每天饮用5杯茶即可满足人体每天需要量的5～7％，它可以增进皮肤的弹性和维持视网膜的正常功能。叶酸（维生素B11）含量很高，约为茶叶干重的0．5～0．7ppm，每天饮用5杯茶场即可满足人体需要量的6～13％。
它参与人体核苷酸生物合成和脂肪代谢功能。茶叶中维生素C含量很高，高级绿茶中维生素c的含量可高达0．5％，维生素C能防治坏血病，增加机体的抵抗力，促进创口愈合。茶叶中维生素E（生育酚）的含量约为茶叶干重的300～800ppm，主要存在于脂质组份中。维生素E是一种抗氧化剂，可以阻止人体中脂质的过氧化过程，因此具有抗衰老的效应。茶叶中维生素K 的含量约每克成茶300～500国际单位，因此每天饮用5杯茶即可满足人体的需要。维生素K可促进肝脏合成凝血素。
（4）矿质元素
茶叶中含有多种矿质元素，如磷、钾、钙、镁、锰、铝、硫等。这些矿质元素中的大多数对人体健康是有益的，茶叶中的氟素含量很高，平均为100—200ppm左右，远高于其他植物，氟素对预防龋齿和防治老年骨质疏松有明显效果。局部地区茶叶中的硒素含量很高，如我国湖北思施地区的茶叶中硒素含量最高可达3．8ppm。硒对人体具有抗癌功效，它的缺乏会引起某些地方病，如克山病的发生。
（5）氨基酸
茶叶中的氨基酸种类已报道有25种，其中茶氨酸的含量最高，占氨基阁总量的50％以上。众所周知，氨基酸是人体必须的营养成分。有的氨基酸和人体健康有密切关系。如谷氨酸能降低血氨，治疗肝昏迷。蛋氨酸能调整脂肪代谢。
（6）其他
除了上述这些主要组份外，茶叶中还含有一些次要的活性组份；它们的含量虽然不高，但却具有独特的药效。如茶叶中的脂多糖具有防辐射和增加白血球数量的功效。茶叶中几种多糖的复合物和茶叶脂质组份中的二苯胺，具有降血糖的功效；茶叶在嫌气条件下加工形成的a一氨基丁酸具有降血压的作用。
